Krebs-Therapeutik kündigt die Validierung und performance von CTx-294886 plus Avastin

Cancer Therapeutics, ein Unternehmen, das sich auf die übersetzung der Krebs-Biologie, Forschung in neue Behandlungen für Krebs, heute angekündigt, die Validierung und performance-eine neue zielgerichtete Medikament, CTx-294886, in Kombination mit Avastin™ (bevacizumab – Genentech/Roche) in einem präklinischen Modell von Brustkrebs. Gleichzeitig kündigte das Unternehmen an, dass es ein neu entwickelter High-Throughput-Screening (HTS) – Plattform für die Identifizierung niedermolekularer Inhibitoren der protein-ubiquitinierung, ist ein wichtiges element im wesentlichen zellulären Prozess der protein-Homöostase, eine aufregende neue Ziel-Weg für Krebs-Behandlung. Sowohl wissenschaftliche Entwicklungen vorgestellt, als Poster an die EACR-Konferenz in Barcelona, Spanien, July 7-10 2012.

Die anti-Tumor-Antwort zu CTx-0294886, ein potenter niedermolekularer inhibitor der Focal Adhäsion Kinase (FAK) und Vascular Endothelial Growth Factor Receptor 3 (VEGFR3), war im Vergleich mit der das erste Produkt der Firma CTx-0294945, ein potenter selektiver FAK-inhibitor. CTx-0294886 in Kombination mit Avastin™, zeigte die zusätzliche Leistungen zu den zuvor gezeigt, durch CTx-294945 (zuvor präsentiert auf der AACR-Konferenz in Chicago am 3. April dieses Jahres). In beiden Fällen sind die kleinen Moleküle in Kombination mit Avastin™ gehemmt, die Angiogenese und erhöht die Dauer von Tumor-Antwort in einem Modell der basalen Brustkrebs. Neben CTx-294886 in Kombination mit Avastin™ auch eine statistisch hoch signifikante Erhöhung der medianen überlebenszeit im Vergleich zur Avastin™ only-Gruppe.

Die neue Ubiquitin-HTS-Plattform, die eng repliziert die zelluläre ubiquitinierung Wege, und stellt einen Mechanismus für die HTS von mehreren Zielen. Ubiquitins sind kleine regulatorische Proteine, die anfügen an andere Ziel-Proteine, was deren Zerstörung und recycling. Dieser Prozess erfordert eine Familie gewidmet Enzyme wie ligasen, für die Fertigstellung. E6AP, eine E3-ligase, wurde ausgewählt, die zur Validierung der Plattform. E6AP ubiquitinates p53 und PML in den menschlichen papilloma-virus (HPV) und anderen Krebsarten. Sowohl p53 und PML bekannt sind Suppressoren des Tumorwachstums, also Substanzen, die hemmen E6AP erwarten würde, verzögern das Tumorwachstum bei Krebserkrankungen wie Gebärmutterhalskrebs und Kopf-Hals-Karzinomen. Die Plattform war in der Lage, zu identifizieren mehrere kleine Moleküle, die nun in die weitere Untersuchung.

Dr. Warwick Tong, Geschäftsführer von Cancer Therapeutics, kommentierte:

„Nach dem erreichen der präklinischen Validierung für unseren ersten Produkt-Kandidaten in Verbindung mit Avastin, wir freuen uns zu verkünden, dass unsere zweite Kandidat ist noch stärker auf eine Verlängerung und Verstärkung der Wirkung von Avastin. Wir sind begeistert, dass zwei gezielte Moleküle, die es ermöglichen, rationale Kombinationen mit anderen Therapien im Kampf gegen Krebs. Wir werden jetzt beginnen, die Vorteile unserer hoch collaborative approach to drug discovery, arbeiten hand in hand mit einigen der führenden Forschungseinrichtungen in Australien und unsere internationalen partner, Cancer Research Technology UK“.

Dr. Ian Straße, Chief Scientific Officer von Krebs-Therapeutika, Hinzugefügt:

„Die Einführung unserer neuen Ubiquitin-HTS-Plattform eröffnet das Potenzial zur Zusammenarbeit mit der Industrie durch das screening von chemischen Bibliotheken zu Adresse, mehrere Ziele in diesem neuen und spannenden Bereich der Krebs-Biologie. Wir sind bereit, zu beginnen, Gespräche mit anderen Unternehmen, die gerne mit uns arbeiten, Ihre Ziele von Interesse und Bildschirm Ihrer chemischen Bibliotheken mit Hilfe dieser Plattform“.

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